色瑞替尼能否治疗非小细胞肺癌?肺癌威胁人类生命健康,治疗肺癌受全球肺癌患者关注,是医学界肺癌专家的研究重点,色瑞替尼能否治疗非小细胞肺癌,接下来由海得康色瑞替尼直邮网小编为大家带来相关信息。
2014年4月底,FDA批准抗癌药Zykadia(ceritinib)LDK378 色瑞替尼,用于经Xalkori(crizotinib克唑替尼)治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
色瑞替尼的获批,是基于一项关键临床试验的数据。该试验在163例经Xalkori克里唑蒂尼治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的ALK+NSCLC患者中开展。该研究群体中,肿瘤转移的最常见部位为脑(60%)、肝脏(42%)、骨骼(42%)。研究数据表明,Zykadia色瑞替尼治疗取得了54.6%的总响应率(ORR),平均响应持续时间为7.4个月。
色瑞替尼,也叫ldk - 378,是一种非常有选择性的抗肿瘤细胞因子(ALK)抑制剂。它会抑制ALK在200 pM中的IC50。它可以抑制igf - 1r、InsR和STK22D的IC50值,分别与IC50的IC50值分别在bb0 100 nM处进行测试。它还显示了在大细胞淋巴瘤(ALCL)和非小细胞肺癌(NSCLC)癌症异种移植模型的疗效。Marsilje T.H.,等。
非小细胞肺癌(NSCLC)har镗ALK基因重组总是对ALK酪氨酸激酶抑制剂色瑞替尼产生耐药性。色瑞替尼有效地抑制了L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y突变的色瑞替尼 -抗性ALK。然而,色瑞替尼并没有克服两个色瑞替尼抗性ALK突变,G1202R、F1174C、Friboulet L等。在非小细胞肺癌中,ALK抑制剂色瑞替尼克服了色瑞替尼的耐药性。
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