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色瑞替尼适应证和用途
色瑞替尼是一种激酶抑制剂,适用于对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。这个适应症是根据在临床试验中的肿瘤反应率和反应时间被加速批准的。
色瑞替尼在2014年4月29日被FDA批准上市用于上述适应症的治疗。2017年6月29日,欧盟委员会扩展批准诺华色瑞替尼(ceritinib;商品名:Zykadia)一线用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
服用方法
色瑞替尼的一般推荐剂量是每天1次口服750 mg(150mg*5),空腹(餐前1小时或餐后2小时)服用。色瑞替尼的标准剂量和最大耐受剂量为750mg每天,最低有效剂量为450mg每天。对于色瑞替尼每天750mg空腹给药的方案,有59%的患者需要减量,10%的患者需停药,胃肠道不良反应比例很高:腹泻86%,恶心80%,呕吐60%。
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