色瑞替尼克服克唑替尼耐药

仿制色瑞替尼价格_色瑞替尼代购直邮_色瑞替尼使用说明书-海得康小编发布于 2018-02-06 分类：色瑞替尼资讯阅读( 1484 ) 评论( 0 )

色瑞替尼克服克唑替尼耐药，色瑞替尼（Certinib）这种新型的ALK抑制剂对晚期患者有高度活性。但色瑞替尼也会有耐药的时候。接下里，海得康色瑞替尼直邮网小编就来聊聊色瑞替尼的耐药。

为了进一步评估色瑞替尼的安全性和疗效，研究者进行了一项剂量递增的I期试验以及扩大研究。共130例ALK基因重组的实体瘤患者参与，59例进行剂量递增性试验，另71例进行扩张性试验。色瑞替尼用药剂量为50mg/天，21天一周期，每6周重复一次。
试验中有122例非小细胞肺癌，83例(68%)曾接受过克唑替尼的治疗。色瑞替尼的最大耐受剂量为750mg/日，量限制性毒性效应包括腹泻，呕吐，脱水，转氨酶升高及血磷酸盐过少。最常见3或4级毒性反应是血清转氨酶水平上升、腹泻和脂肪酶水平上升。

试验中4例间质性肺病、1例3级QT间期延长。8例(6%)因药物毒性反应中止治疗。在750mg/日最大剂量下，76例（62%）至少接受一次经药物剂量减少的调节。总反应率为58%。在78名使用色瑞替尼750mg/日的患者中，反应率为59%；在80名已接受克唑替尼患者中，反应率为56%。
研究发现，色瑞替尼对克唑替尼耐受的中枢神经系统病变NSCLC同样有反应。色瑞替尼用于经克唑替尼治疗的NSCLC患者的中位无进展生存期为6.9个月，而用于未经克唑替尼治疗患者的中位无进展生存期为10.4个月。

对部分患者进行初步的分子学分析发现，不论色瑞替尼的耐药机制是ALK依赖性还是非ALK依赖性，它都对大部分患者具有临床效益。这个发现提示：色瑞替尼可有效抑制ALK靶点，它有可能作用于一个未知的但与耐药性相关激酶，由此看来克唑替尼的耐药是能够被克服的。

从上述的文章内容我们不难看出，色瑞替尼作为二线治疗，在一线药物克唑替尼耐药后使用色瑞替尼后，可以克服克唑替尼的耐药情况。这对于非小细胞肺癌的患者来说，又是一条宽阔的大路。

色瑞替尼是经FDA批准的治疗肺癌的药物吗？

克唑替尼+色瑞替尼序贯治疗NSCLC