色瑞替尼的说明书,每款药物都会有它自己的说明书,说明书也是我们正确用药的准则。今天,海得康色瑞替尼直邮网小编就来说一下色瑞替尼的说明书。
色瑞替尼(Ceritinib,商品名:Zykadia,生产商:Lilly礼来)
色瑞替尼是一种用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。
中 文 名 色瑞替尼
英 文 名 Ceritinib
商 品 名 Zykadia ®
临床应用
ALK阳性、经Crizotinib疾病进展或不能耐受的mNSCLC
剂量和用法
建议患者每日空腹口服一次(750mg),进食后2小时内不建议服用该药。
主要不良反应最常见的不良反应(至少25%的发病率)是腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、乏力、食欲下降、便秘。
作用机制
色瑞替尼(Ceritinib)是一种激酶抑制剂,包括ALK、IGF-1R(类胰岛素生长因子1受体)、InsR(胰岛素受体)、ROS1,且对ALK的抑制性最强。体内和体外实验表明,色瑞替尼可以抑制ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号STAT3蛋白的磷酸化、ALK依赖型癌细胞增殖。色瑞替尼可以抑制EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白表达的细胞株体外增殖;在EML4-ALK阳性的非小细胞肺癌肿瘤异种移植的小鼠和大鼠体模型中,色瑞替尼的抑制作用显示为剂量依赖型。在对克唑替尼耐药的EML4-ALK阳性的非小细胞肺癌肿瘤异种移植的小鼠和大鼠体模型中,色瑞替尼在临床浓度范围内呈现了剂量依赖性的抗肿瘤活性。
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