色瑞替尼的合成方法

仿制色瑞替尼价格_色瑞替尼代购直邮_色瑞替尼使用说明书-海得康小编发布于 2018-02-06 分类：色瑞替尼资讯阅读( 1671 ) 评论( 0 )

色瑞替尼的合成方法，每种药物都是经过各种药材结合而成，其中细节就是化学分子式。通过结合和拆分组合成另一种药物。今天，海得康色瑞替尼直邮网小编就来说说色瑞替尼的合成方法。

色瑞替尼（Ceritinib）用于经克唑替尼（crizotinib）治疗后病情恶化或对crizotinib不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
色瑞替尼的合成用汇聚法，先合成两个分子量接近的片段，然后将两个片段拼接而成。第一个片段从化合物1开始，硝化后用异丙醇经SNAr反应得到2,2和3经Suzuki偶联后PtO2催化氢化还原硝基后成盐得到片段4。另外一个片段从化合物5开始用异丙硫醇同样经SNAr反应，再氧化硫醚到砜，后还原硝基得到6,6与7经SNAr反应得到8。这里顺便提一句，7中有三个氯，如果是SNAr反应的话，论反应活性4位氯大于2位氯远远大于5位氯，这是由SNAr反应邻，对位需要吸电子基团决定的。化合物8就是第二个片段，与化合物4再经SNAr反应后经过碱性中和得到色瑞替尼。8和4的SNAr反应设计很有技巧，通常情况二级脂肪胺的亲核性大于苯胺，在化合物4中，二级胺变成盐酸盐，从而大大降低其活性，所以和8反应时，是苯胺反应，而不是二级脂肪胺。

如果有对该分子式有兴趣的人可以询问专业的医学专家。或通过网络进行更深一层的了解。小编就不在此多说了。

色瑞替尼的上市-肺癌患者的福音

色瑞替尼对克唑替尼敏感和耐药的NSCLC患者都有效