克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼相关信息
克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼相关信息，EGFR突变是非小细胞肺癌中最为常见突变类型。目前临床上用于EGFR突变的靶向药物包括易瑞沙（吉非替尼）、阿法替尼（2992）、奥西替尼（AZD9291）等。接下来，海得康色瑞替尼直邮网小编就来说说这三个药物的相关信息。
一、克唑替尼
克唑替尼是目前唯一一个同时获批用于ALK和ROS-1两个靶点突变的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。
上市情况：2011年8月，美国FDA正式批准辉瑞的克唑替尼作为ALK阳性非小细胞肺癌靶向治疗药物，也是第一个获得FDA批准的ALK阳性非小细胞肺癌靶向治疗药物。
中国上市情况：2013年，中国FDA也批准克唑替尼用于治疗转移性或局部晚期ALK阳性的非小细胞肺癌。
临床效果：克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长总生存期。
值得注意的是，克唑替尼对脑转移有一定的疗效，但入脑效果并不理想。使用克唑替尼的患者往往在1-2年内出现对克唑替尼的耐药，以中枢神经系统的复发进展较为常见。
不良反应：常见的有皮疹、腹泻、恶心呕吐、食欲不振、肝功能异常等，不良反应严重程度也因个体差异而不同。
二、色瑞替尼
色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍，对于ALK阳性肺癌患者可一线使用，也可在克唑替尼耐药后使用。
上市情况：2014年4月29日，美国FDA批准诺华的色瑞替尼（ceritinib）上市，用于经克唑替尼（crizotinib）治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的治疗。此前，FDA已授予色瑞替尼突破性疗法认定。
中国上市情况：尚未在中国获批上市。
临床效果：最近一项临床3期试验评估了色瑞替尼与以铂为基础的化疗作为ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。数据显示，与以铂为基础的化疗相比，使用色瑞替尼延长了无进展生存期；中位无进展生存期色瑞替尼是16.6个月，化疗是8.1个月。
值得注意的是，细胞水平的研究表明，色瑞替尼对克唑替尼耐药性细胞有明显的抑制作用，其对耐药突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明显，但对G1202R和F1174C突变无效。
不良反应：最常见的是恶心、腹泻、呕吐、乏力、转氨酶升高等。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大，很少有人耐受，但是如果撑过去了则可能获益期较长。
三、艾乐替尼
ALK阳性的肺癌患者使用新药艾乐替尼比使用“旧药”克唑替尼效果好很多，无进展生存期25.7个月VS 10.4个月，延长了足足15.3个月！
上市情况：2015年12月，美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK阳性的肺癌患者，作为二代ALK抑制剂；2017年11月7日，美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
中国上市情况：尚未在中国获批上市。
临床效果：根据三期临床试验（代号ALEX）结果，艾乐替尼VS克唑替尼：艾乐替尼组的有效率是82.9%，包括4%的患者肿瘤完全消失；克唑替尼组的有效率75.5%，1%的患者肿瘤完全消失。艾乐替尼组的无进展生存期是25.7个月，克唑替尼组只有10.4个月。
值得注意的是，该项研究发现针对有明确脑部病灶的患者，艾乐替尼的有效率81%，克唑替尼组的有效率只有50%。用药一年之后，艾乐替尼组的脑部进展比例只有9.4%，而克唑替尼组高达41.4%。
不良反应：最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛等。
以上就是这三种药物的相关信息，小编从各方面都详细的解释了这三种药物，如果对这三种药物还有不太了解的人，可以来海得康进口药品网查看更多的药物和更多的药的相关信息。
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